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抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。现已发现的抗肿瘤抗生素有许多种,些抗生素大多是直接作用于dna或嵌入dna,干扰模板的功能。为细胞周期非特异性药物。
蒽醌类抗生素主要代表是盐酸多柔比星和柔红霉素。
盐酸多柔比星又名阿霉素,是由streptomyces peucetium vat.caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为橘红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定,易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。
盐酸多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。
葸醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基,诱发了脂质过氧化反应,引起心肌损伤。
盐酸柔红霉素(daunorubicin hydrochloride)是由放线菌streptomyces peucetins产生的抗生素,从我国河北省正定县土壤中亦可获得放线菌株,并得到同类物质,称为正定霉素。多柔比星和柔红霉素的结构差异仅在c-9侧链上为羟乙酰基和乙酰基。由于二者结构上的相似性,多柔比星也可从柔红霉素通过化学转化得到,或通过化学全合成得到。柔红霉素的作用与多柔比星相同,临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病及急性淋巴细胞白血病。
米托蒽醌的抗肿瘤作用是多柔比星的5倍,心脏毒性较小,临床用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病和成人急性非淋巴细胞白血病复发。
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