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有关执业药师药学专业知识（一）药物递送系统与临床应用，在历年考试中考查频率在10分左右，那么其重点程度是不言而喻的，关于这部分，金英杰医学整理了三部分内容，分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分，以下是该部分重点中的最后一部分——靶向制剂！本文只列出重点内容！请各位执考朋友们参考记忆！接下来让我们一起把这部分知识码起来吧～
一、靶向制剂分类
| 分类 | |
| 按靶向原动力（药物载体不同） | 被动：脂质体、微乳、 微球、微囊、纳米粒（球、囊）巨噬细胞吞噬 主动：修饰的药物载体、前体药物 修饰载体定向运送 |
| 物理化学靶向制剂 | 磁性、热敏感、pH敏感、栓塞 物化方法作用 |
| 按靶向机理 | 生物物理、生物化学、生物免疫、双重/多重 |
| 按制剂类型 | 乳剂、脂质体、微球/囊、纳米球/囊、磁性导向微粒 |
| 按靶向部位 | 肝、肺、淋巴、骨髓、结肠（酶控制型、pH敏感型、时滞型、压力依赖型） |
口诀：被动植入球囊，主动修饰改造
二、靶向制剂的质量要求
1.药物不突释
2.理想载体：定位蓄积（浓集）、控释、无毒、可生物降解
3.粒度要求不同
三、靶向性评价
1.相对摄取率re
2.靶向效率te
3.峰浓度比Ce
——参数值愈大靶向效果愈好
四、脂质体
1.组成
（1）组成：类脂质双分子层——人工生物膜
（2）膜材：两亲性磷脂+胆固醇（调节膜流动性）
（3）药物包封于内形成微小囊泡
2.脂质体的分类
| 分类 | |
| 按结构 | 单室、多室、大多孔 |
| 按荷电性 | 正电性、负电性、中性 |
| 按性能 | 常规、特殊性能 热敏感：在相变温度时，释药↑ pH敏感：肿瘤间质的pH低 前体：吸附在水溶载体上，包封脂溶性药物 长循环：PEG修饰，降低与巨噬细胞的亲和力 免疫：联接抗体，识别靶细胞 |
3.脂质体的特点
| 特点 | 应用 |
| 靶向性和淋巴定向性 | 用于肿瘤 |
| 降低药物毒性 | 富集在肝脾骨髓，心脏、肾脏累积量少 |
| 细胞亲和性与组织相容性 | 吸附、交换、内呑、融合 |
| 缓释和长效性 | 减少肾排泄、代谢，延长滞留时间 |
| 提高药物稳定性 | 青霉素G/V钾盐 |
4.脂质体的质量要求
| 六、 | 微球 | 微囊 | |
| 粒径 | 1-500μm | 1-250μm | |
| 特点 | 缓释、靶向、毒副↓、注射或口服 主要问题：载药量有限 用途：抗肿瘤/多肽/疫苗/局麻长效载体 | 缓释、控释、靶向、稳定性↑，掩盖不良臭味、配伍变化↓，液体药物固体化 进一步制备片胶囊注射剂 | |
| 质量要求 | 粒径、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度 | 粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度 | |
| 载体材料 | 天然 合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟乙酸（PLGA） | 天然 半合成：CMC-Na、CAP、EC… 合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡胶 | |
以上就是有关执业药师药学专业知识（一）药物递送系统与临床应用最后一部分靶向制剂的全部内容，摘取的重点内容并不多，希望各位执考朋友们能够耐心掌握，坚持到最后！
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