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攻克生物碱,再得7,8分(三)

来源:金英杰医学       点击数:3180      更新时间:2018-09-14

有关生物碱的常见中药,苦参、山豆根、麻黄、黄连、延胡索、防己、川乌、洋金花、天仙子、马钱子、千里光、雷公藤。以下是其中的剩余八种,请备战执业药师的朋友们重点掌握!以下所标注的星级满级三星,满级三星,满级三星!

(一)延胡索(重点程度两颗星,满级三颗)

1、主要成分

延胡索含多种苄基异喹啉类生物碱,包括延胡索甲素、延胡索乙素(戊-四氢巴马汀)和去氢延胡索甲素等,多数属原小檗碱型。《中国药典》规定以延胡索乙素为指标成分进行含量测定。

2、生物活性

延胡索生物总碱具有活血散瘀,理气止痛的功效。延胡索乙素具有较强的镇痛作用,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。延胡索醋制后生物碱转化成可溶性盐,镇痛作用增强。

3、临床注意事项

临床应用延胡索乙素,毒副作用较小,一般用量对心率、血压和肝肾功能无明显影响。治疗量时,可引起眩晕、乏力、偶有恶心,过量时出现呼吸抑制、帕金森综合征等。去氢延胡索甲素副作用较小,少数有发疹、腹部胀满、腹痛、恶心等反应

(二)防己(了解)

1、主要成分

防己有效成分生物碱,其总生物碱含量为 2.3%~5%,汉防己甲素(粉防己碱)约 1%,汉防己乙素(防己诺林碱)约 0.5%.《中国药典》以粉防己碱(汉防己甲素)和防己诺林碱(汉防己乙素)为指标成分;均属于苄基异喹啉。

2、生物活性

汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝等作用;同时具有调节免疫力和耐缺氧作用等;汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用等。

3、临床注意事项

据有关文献报道,少数病人服药后可引起轻度嗜睡、乏力、恶心、腹部不适,个别人服药后大便次数增加,停药后症状缓解;静注部位可能引发疼痛或静脉炎

(三)洋金花(重点程度三颗星)

1、主要成分

洋金花主要成分为莨菪烷类生物碱,主含莨菪碱(阿托品,解痉镇痛、解有机磷中毒、散瞳),东莨菪碱(镇静麻醉)、樟柳碱和 N-去甲莨菪碱。《中国药典》以硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱为指标成分

2、理化性质(1)旋光性:除阿托品是莨菪碱的外消旋体,其余均为左旋。

(2)碱性:莨菪碱 >山莨菪碱>东莨菪碱(樟柳碱)。

(3)溶解性:莨菪碱(阿托品)易溶于乙醇、氯仿(三氯甲烷)、可溶于四氯化碳、苯,难溶于水。东莨菪碱具有较强的亲水性,易溶于水,易溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿等。山莨菪碱亲脂性弱于莨菪碱,可溶于水和乙醇。

(4)水解性:莨菪烷类具有酯键,易水解,在碱水溶液中更易水解

(5)鉴别反应

与氯化汞反应:莨菪碱生成黄色沉淀,加热后转为红色(氧化汞)。东莨菪碱只生成白色的分子复盐

②Vitali 反应:莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱呈阳性。

过碘酸氧化乙酰丙酮反应(DDL 反应):樟柳碱具有邻二羟基结构,被过碘酸氧化生成甲醛,在乙酰胺溶液中甲醛与乙酰丙酮加热,缩合成二乙酰基二甲基二氢吡啶(DDL)显黄色。

3、生物活性

莨菪碱及其外消旋体阿托品具解痉镇痛、有机磷中毒的解救和散瞳作用;东莨菪碱除具有莨菪碱的生理活性作用外,还有镇静、麻醉作用。

4、临床注意事项

洋金花食用过量或误食易中毒,中毒机制为 M-胆碱反应。对周围神经表现为抑制副交感神经功能作用;对中枢神经为兴奋作用,严重的转入中枢抑制,对呼吸和温度调节中枢有影响。

(四)天仙子(理解)

1、主要成分

天仙子主要化学成分为莨菪碱和东莨菪碱等。《中国药典》规定以莨菪碱和东莨菪碱为指标成分

东莨菪碱分子中有氧桥,中枢作用最强;山莨菪碱6-β位多一个羟基,作用最弱。

2、生物活性

天仙子含有的主要生物碱为莨菪碱、阿托品和东莨菪碱,对平滑肌有松弛作用,升高眼压和调节麻痹作用,还可缓解锑剂中毒引起的严重心律失常

3、临床注意事项

天仙子因含莨菪烷类,其安全用药范围窄。过量易致中毒甚至死亡,心脏病及孕妇忌用,用量范围 0.06~0.6g.

(五)川乌(重要程度三颗星)

1、主要成分

川乌及附子主含二萜类生物碱,属四环或五环二萜类衍生物。其主要含有乌头碱、次乌头碱和新乌头碱,它们是《中国药典》规定的指标成分。C14、C8的羟基常和乙酸或苯甲酸成双酯型(毒性强)。

2、炮制过程中的变化

双酯型的乌头碱、次乌头碱、新乌头碱,有麻辣味,亲脂性强,毒性大,是主要的有毒成分。当在碱水中加热或直接水浸泡水解酯键,生成单酯型或醇胺型则无毒,但疗效不低。

3、生物活性

乌头和附子的提取物有效成分为生物碱,具镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等作用。附子有升压、扩张冠状动脉等作用。从日本附子中分离出去甲乌药碱有强心作用。

4、临床应用注意

乌头碱类化合物具剧毒,0.2mg 即可中毒。2~4mg 可致死。

(六)马钱子(重要程度三颗星)

1、主要成分

马钱子成熟种子含生物碱为 1.5%~5%,主含士的宁(番木鳖碱)、马钱子碱及其氮氧化物。士的宁含量占总生物碱的 35%~50%,马钱子碱占总生物碱的 30%~40%,两个都是味极苦,有强毒性。《中国药典》规定以士的宁和马钱子碱为指标成分

2、鉴别方法:

与硝酸作用:士的宁淡黄色,100℃加热蒸干,残渣遇氨气转变为紫红色。马钱子碱与浓硝酸即显深红色,再加氯化亚锡,则由红色转变为紫色

与浓硫酸/重铬酸钾作用:士的宁中加浓硫酸 1ml,加重铬酸钾晶体,先显蓝紫色,渐变为紫堇色、紫红色,最后变橙黄色。马钱子碱在此条件下不发生相似颜色反应

3、生物活性

马钱子碱发挥镇痛作用是通过中枢和外周两种途径,并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用,可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等

4、临床应用注意

马钱子中士的宁是主要有效成分(占 45%),也是有毒成分。成人用量 5~10mg 可中毒,30mg 致死。

(七)千里光(了解)

1、主要成分

千里光主含生物碱为吡咯里西啶类,如千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等。《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定,其中阿多尼弗林碱的含量不得过 0.004%。

2、生物活性

吡咯里西啶类生物碱在体内代谢成相应的吡咯衍生物后,是一种活性较强的烷基化试剂,被认为具有潜在的抗肿瘤活性。

3、临床应用注意

千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性,应用时需谨慎

(八)雷公藤(了解)

1、主要成分

雷公藤中主要化学成分为雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤红素。其中雷公藤甲素属于二萜类化合物,不是生物碱类。雷公藤中生物碱的基本结构主要是倍半萜大环内酯类和精眯类。

2、雷公藤中生物碱的生物活性

雷公藤生物碱有抗炎、抗肿瘤、抗生育、免疫抑制等生物活性。

3、临床应用注意

雷公藤可引起胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损等毒副作用。

以上就是有关中药学专业知识一中生物碱的最后一部分内容了,该部分内容较多,希望大家能够认真学习,积极掌握,顺利通过执业药师考试


责任编辑:ZGH

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