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考点1 非线性药动学的特点
(1)药物的消除不呈现一级动力学特征ꎬ即消除动力学是非线性的。
(2)当剂量增加时,消除半衰期延长。
(3)AUC 和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。
(5)达到稳态血药浓度时,药物的消除速度与给药速度相等。当增加剂量时,将使稳态血药浓度的升高幅度高于正比例的增加。
考点2 多剂量给药体内药量的蓄积特点
给药间隔时间越小,蓄积程度越大。半衰期越大,药物越易产生蓄积。
考点3 生物利用度
(1)相对生物利用度:试验试剂与参比试剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率。
(2)绝对生物利用度:当参比制剂是静脉注射制剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
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