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考点5 药物的转运方式
(1)被动转运:是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比,转运过程不需要载体,不消耗能量。无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。
(2)载体转运:有主动转运和易化扩散两种方式。
1)主动转运特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响;⑥具有结构特异性;⑦有部位特异性。
2)易化扩散又称中介转运,具有载体转运的各种特征:对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制,也有饱和现象。与主动转运不同之处在于:易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散。
(3)膜动转运:细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
考点6 药物的体内过程
(1)吸收:药物从给药部位进入体循环的过程称吸收。
(2)分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
(3)代谢:药物进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称代谢。
(4)排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
(5)转运:药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
(6)处置:分布、代谢和排泄过程统称转运。
(7)消除:代谢与排泄过程合称消除。
考点7 影响药物代谢的因素
(1)给药途径和剂型的影响。
(2)给药剂量的影响。
(3)代谢反应的立体选择性。
(4)酶诱导作用和抑制作用。
(5)基因多态性。
(6)生理因素。
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