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执业药师考试药理学考点—烷化剂简介

来源:金英杰医学       点击数:12439      更新时间:2016-11-05

  【临床应用】本品抗瘤谱广,临床应用较多。对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病效果较好,亦用于妊娠绒毛膜上皮癌,脑、颈、乳腺、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。现为各种肿瘤治疗中最常用的烷化剂,常用于联合化疗。

  【不良反应】常见消化道反应如恶心、呕吐、胃肠道黏膜溃疡等,但比氮芥轻。环磷酰胺能抑制骨髓,抑制程度与剂量相关,可造成白细胞显著下降。膀胱炎是本品较特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿;大量补充液体和使用巯乙磺酸钠可降低发生率,减轻症状。患者还可出现脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等。本品有致癌、致畸和致突变作用。白消安白消安(Busulfan)对骨髓有选择性抑制作用,低剂量选择性抑制粒细胞生成,剂量增大也抑制血小板和红细胞,对淋巴细胞的抑制作用很弱。临床用于治疗慢性髓性白血病,效果显著,但对该病的急变期或急性粒细胞性白血病无效。不良反应主要为骨髓抑制,偶见出血、再生障碍性贫血、恶心、呕吐、腹泻、阳痿、不育、停经、畸胎。久用可引起肺纤维化等。

  烷化剂类还有卡莫司汀(Carmustine)、洛莫司汀(Lomustine)、司莫司汀(Semustine)。司莫司汀抗瘤谱较广,易通过血脑屏障,适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移,对霍奇金瘤疗效明显,对黑色素瘤和胃肠道肿瘤亦有一定疗效。达卡巴嗪(Dacarbazine)也是烷化剂,临床用于联合其他药物治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病和成人肉瘤。

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