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润湿剂是本身无粘性,但可润湿片剂的原辅料并诱发其粘性而制成颗粒的液体。当原料本身无粘性或粘性不足时,需加入粘性物质以便于制粒,此等粘性物质称为粘合剂;粘合剂可以用其溶液,也可以用其细粉,即与片剂的药物及稀释剂等混匀,加入润湿剂诱发粘性。常用的润湿剂和粘合剂有以下若干种。
(1)水 一般应采用蒸馏水,当原、辅料有一定粘性时,例如中药浸膏或已含具粘性物质的配方,加入水即可制成性能符合要求的颗粒。
(2)乙醇 当药物遇水能引起变质;或用水为润湿剂制成的软材太粘以致制粒困难,或制成的干颗粒太硬时,可选用适宜浓度的乙醇为润湿粘合剂。用中药干浸膏制粒压片时,常用适宜浓度的乙醇为润湿剂,醇的浓度根据原、辅料的溶解性质确定。
(3)淀粉浆 是将淀粉混悬于冷水中,加热使糊化,或用少量冷水混悬后,再加沸水使糊化而制成。玉米淀粉的糊化温度约70一75℃,制淀粉浆的温度及加热时间等,对其粘度有影响。
淀粉浆具有良好的粘合作用,本品在国内外应用都很广泛。淀粉浆能均匀地润湿片剂的原料,不易出现局部过湿现象;在很多情况下制成的片剂的崩解性能好;本品对药物溶出的不良影响较少。但在一步制粒中应用困难。
(4)糖浆 是指蔗糖的水溶液,其粘性随浓度不同而改变,常用浓度为50%~70%(g/g)。本品有时与淀粉浆合用,以增强粘结力,有时也可将蔗糖粉末与原料混合后,再加水润湿制粒。
(5)纤维素衍生物 甲基纤维素、高取代度的羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等等,均可用为粘合剂。上等衍生物中羟丙基甲基纤维素在国内应用较广,科研及生产实践都证明,用本品的水溶液为粘合剂制粒,压成的片的外观、硬度好,特别是药物的溶出度好。其用量一般占配方量的1%~4%;有时也可与淀粉浆合用,国内有较多成功的报道。羟丙基甲基纤维素的取代度,如甲氧基和羟丙氧基含量及其聚合度等,对其理化性质有较大影响,普通片剂制粒,经常选用2910型,并用粘度较低的规格,例如0.01Pa.s左右。
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