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受体学说
一、受体
受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信号转导系统,如细胞内第二信使的放大、分化、整合,触发后续的药理效应或生理效应。
配体:能与受体特异性结合的物质(内源性、外源性)。通过改变受体的构型而激活细胞内的信号转导过程。
二、受体的特征
1.饱和性2.特异性3.可逆性4.高灵敏度5.多样性
三、受体的类型
1.作用受体的药物(配体)
(1)亲和力:药物与受体结合的能力
KD 解离常数:引起50%最大效应时的药物浓度或剂量,反比
pD2 亲和力指数, KD 的负对数。 正比
(2)内在活性:药物激动受体产生效应的能力(α)
2.受体激动药:
既能与受体结合又能激动受体产生生物效应的药物
完全激动药 α= 1
部分激动药 α< 1
药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响
A型题:
部分激动剂的特点 k96、98 答案:D
A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力高而有内在活性
C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强。
D.具有一定亲和力,但内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动剂的效应。
E.无亲和力也无内在活性
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