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金英杰医学小编搜集整理执业药师药学专业知识一复习资料供大家参考,希望可以帮助大家做好备考,顺利通过考试,以下是雄激素类药和同化激素类药知识点:
一、雄激素类药
【来源】天然雄激素(androgens)主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮(睾丸素,testosteron0一些新衍生物,临床常用的为甲睾酮(android;甲基睾丸素,methyltestosterone)、丙酸睾酮(andronate;丙酸睾丸素,testosterone propionate)和苯乙酸睾酮(苯乙酸睾丸素,testosterone phenylacetate)。
雄激素类的化学结构
【体内过程】睾酮口服易吸收,但在肝被迅速破坏,因此口服无效。大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失去活性,经尿排泄。也可作成片剂植于皮下,吸收缓慢,作用可长达6周。睾酮的酯类化合物极性较低,溶于油液中肌内注射后,吸收缓慢,持续时间也较长,例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2~4天。甲睾酮不易被肝脏破坏,口服有效。也可舌下给药。
【生理及药理作用】
1.生殖系统促进男性性征和生殖器官发育,并保持其成熟状态。睾酮还可抑制垂体前叶分泌促性腺激素(负反馈),对女性可减少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。
2.同化作用雄激素能明显地促进蛋白质合成(同化作用),减少氨基酸分解(异化作用),使肌肉增长,体重增加,降低氮质血症,同时出现水、钠、钙、磷潴留现象。
3.骨髓造血功能在骨髓功能低下时,大剂量雄激素可促进细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致,也可能是直接刺激骨髓造血功能。
【临床应用】
1.睾丸功能不全无睾症或类无睾症(睾丸功能不全)时,作替代疗法。
2.功能性子宫出血利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血管收缩,内膜萎缩而止血。对严重出血病例,可用已烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射,以收止血之效,停药后则出现撤退性出血。
3.晚期乳腺癌对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者,采用雄激素治疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用有关,也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌,减少卵巢分泌雌激素。此外,雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关,受体浓度高者,疗效较好。
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