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有关执业药师药物药学专业知识(一)传递系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分上下,那么其重点程度是不言而喻的,关于这部分,金英杰医学整理了三部分内容,分别为①快速释放制剂、②缓释、控释制剂、③靶向制剂三部分,以下是该部分重点中的第一部分——快速释放制剂!本文只列出重点内容!请各位执考朋友们参考记忆!接下来让我们一起把这部分知识码起来吧~
(一)口服速释片剂
分散片 | ·难溶药物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 | 溶出度测定 分散均匀性-3min崩解 |
口崩片 | ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水) ·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高 ·减少了首过效应 ·直接压片、冷冻干燥法制备 | 崩解时限 难溶+溶出度 肠溶+释放度 |
舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·避免首过 | 崩解-5min |
口崩片的特点:
(1)吸收快,生物利用度高:药物表面积的增大加快其溶出速率,吸收迅速,起效更快;小剂量(≤ 60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔 pH 环境中以非离子药物形式被吸收,相当数量的药物通过口腔、咽 喉和食管黏膜进人全身血液循环,提高了生物利用度;
(2)服用方便,患者顺应性高;无需用水唾液即可使其崩解或溶解;
(3)胃肠道反应小,副作用低:由于唾液量小,药物颗粒细,口腔崩解片崩解吞咽后可在胃部均匀分 布、吸附或嵌入胃黏膜。
(4)避免了肝脏的首过效应:口腔崩解片在口中迅速崩解,除大部分进入胃肠道外,相当部分经口腔吸收,因而起效快,首过效应小。
(二)滴丸剂
1.发展了多种新剂型:速释高效滴丸、缓释、控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包衣滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸、干压包衣滴丸。
2.圆整度、溶散时限
3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性
4.基质
水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠
(冷凝液:液状石蜡)
脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡
(三)固体制剂速释技术
1.特点
共同点 | 不同点 | |
固体分散技术 | ①提高稳定性 ②掩盖不良气味 ③减少刺激性 ④液体药物固体化/粉末化 ⑤调节释药速度 ⑥增加溶解度,提高生物利用度 | ①水溶载体速溶,难溶载体缓释,肠溶载体控释 ②容易老化 |
包合技术 | 可减少挥发性成分损失 |
2.固体分散体的类型
类型 | 药物分散状态 |
低共熔混合物 | 微晶 |
固态溶液 | 分子 |
共沉淀物/玻璃态固熔体 | 非结晶性无定形物 |
3.固体分散体的速释原理
药物特殊分散状态+载体促进溶出作用→润湿、分散、抑晶→阻止已分散的药物再聚集粗化→有利于溶出。
(药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在;同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性(PEG)和抑晶性(PVP),阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。)
(四)吸入制剂
分类 | 特点 |
可转变成蒸气的制剂 | 加入到热水中,吸入蒸气 |
供雾化器用的液体制剂 | 不易携带,多在家庭、医院使用 |
吸入气雾剂 | 含抛射剂 |
吸入粉雾剂 | 主动吸入微粉化药物,给药剂量大,适用于多肽和蛋白质类药物 |
1、特点
(1)优点:吸收速度快,几乎与静脉注射相当。
(2)常见问题:吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量,因使用方法不当,没能达到预定疗效,甚至药物未达到作用部位,降低了药物疗效,增加了不良反应发生率。
2、吸入制剂质量要求:
①气溶胶粒径需控制
②多剂量:释药剂量均一性检查
③气雾剂:泄漏检查
④定量:总揿/吸次
定量吸入剂标签中应标明总揿(吸)次,每揿(吸)主药含量,临床最小推荐剂量的揿(吸)数;如有抑菌剂,应标明名称。
以上就是有关执业药师药学专业知识(一)药物传递系统与临床应用第一部分内容快速释放制剂的全部内容,摘取的重点内容并不多,希望各位执考朋友们能够耐心掌握,坚持到最后!
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